15260-10-3 tert-butoksikarbonyyli-L-treoniini(bentsyyli)-OH

Valkoinen kiteinen jauhe;Ei liukene veteen ja petrolieetteriin, liukenee etyyliasetaattiin ja metanoliin;sp. on 115-116 °C;Ominaiskierto [a]20D+15,8° (0,5-2,0 mg/ml, metanoli).
Käytetään polypeptidisynteesiin aminohapposuojamonomeerinä.
O-bentsyyli-l-treoniini suspendoitiin dioksaaniliuokseen ja asyloitiin tert-butyylikarbonyyliatsidilla, jolloin saatiin raakatuote, joka uutettiin etyyliasetaatilla pH-arvossa 9-10 ja sitten uudelleenkiteytettiin.
Aktiivinen osa kateenkorvan eritteiden oietiinia Ⅱ.Tymoietiini II on yksittäinen polypeptidiyhdiste, joka on eristetty kateenkorvahormonista.Se koostuu 49 aminohaposta, ja 5 aminohaposta koostuvalla peptidiketjufragmentilla on kaikki samat fysiologiset toiminnot kuin tymoietiini II:lla.Siksi tätä pentapeptidifragmenttia kutsutaan kateenkorvan pentapeptidiksi.Valkoinen pakastekuivattu irtomassa tai jauhe.
Yksi kateenkorvan pentapeptidin tehtävistä on indusoida T-solujen erilaistumista.Se voi selektiivisesti indusoida Thy-1- prothorax -solujen transformaation Thy-1+ T-soluiksi.T-solujen erilaistumista välittävät lisääntyneet intrasellulaariset cAMP-tasot.Toinen kateenkorvan pentapeptidien perustehtävä on sitoutua kypsien ääreisveren T-solujen spesifisiin reseptoreihin, lisätä solunsisäistä cAMP-tasoa ja siten aiheuttaa sarjan solunsisäisiä reaktioita, mikä on myös sen immunomodulatorisen toiminnan perusta.Normaalissa kehon tilassa kateenkorvan pentapeptidillä oli immuunijärjestelmää stimuloivaa vaikutusta, mikä saattoi merkittävästi lisätä pernan lymfosyyttien E-ruusukkeen muodostumisnopeutta ja konversionopeutta, tehostaa primaarisen tai sekundaarisen immuunivasteen eri vaiheita sekä lisätä IgM-tyypin ja IgG- tai IgA-tyypin vasta-aineita muodostavat solut.Thymus-pentapeptidi voi myös tehostaa makrofagien fagosytoositoimintaa, lisätä polymorfonukleaaristen neutrofiilien entsyymi- ja fagosytoositoimintoa, lisätä kiertävien vasta-aineiden määrää ja tehostaa punasolujen immuunitoimintaa.Thymus-pentapeptidi voi aktivoida CD4- ja CD8-positiivisia soluja, jolloin spesifiset Tc-solut voivat säilyttää pidemmän eliniän, mutta se voi myös aktivoida Th-soluja ja indusoida Ts-solujen toimintaa.Kateenkorvan pentapeptidin infektiota estävät ja terapeuttiset vaikutukset liittyvät sen TC-soluaktiivisuuden lisääntymiseen.Sopiva määrä kateenkorvan pentapeptidiä voi merkittävästi lisätä interferonin tuotantoa infektioiden vastaisessa immuniteetissa.T-solujen erilaistumisen ja kypsymisen indusoiminen ja edistäminen;CD4/CD8:lla oli taipumus olla normaali säätelemällä T-lymfosyyttialaryhmien osuutta;Tehostaa makrofagien fagosytoositoimintoa;Paranna punasolujen immuunitoimintaa;Lisää luonnollisten tappajasolujen toimintaa;Lisää interleukiini-2:n tuotannon ja reseptorin ilmentymisen tasoa;Tehostaa y-interferonin tuotantoa ääreisveren mononukleaarisissa soluissa;Paranna SOD-aktiivisuutta seerumissa.
Sitä voidaan käyttää pahanlaatuisia kasvaimia sairastaville potilaille, joilla on immuunitoiminnan heikkeneminen sädehoidon ja kemoterapian jälkeen.Hepatiitti B:n hoito;Suuret kirurgiset leikkaukset ja vakavat infektiot;Autoimmuunisairaudet, kuten nivelreuma, lupus erythematosus;Tyypin II diabetes mellitus, vaihdevuosien oireyhtymä;Henkilö, jolla on heikentynyt immuunitoiminta.