200124-22-7 tert-butoksikarbonyyli-arginiini (Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH on arginiinijohdannainen.
Bivalirudiini, synteettinen antikoagulantti, joka on hirudiinin 20 peptidin serkku, hyväksyttiin myyntiin Yhdysvalloissa vuonna 2000. Injektio on valkoinen, löysä aine tai amorfinen kiinteä aine.Bivarudiini voi sitoutua spesifisesti trombiinin katalyyttikohtaan ja anionin ulkoiseen sitoutumiskohtaan ja inhiboida suoraan trombiinin aktiivisuutta ja siten estää trombiinin katalysoimaa ja indusoimaa reaktiota, ja sen vaikutus on palautuva.Bivarudiinia käytetään pääasiassa antikoagulanttina elektiiviseen perkutaaniseen sepelvaltimointerventioon (PCI) aikuisilla.
Bivarudiini on suora trombiinin estäjä, joka sitoutuu spesifisesti trombiinivapaan ja trombin päällä oleviin katalyyttisiin kohtiin ja anionien eksositoutumiskohtiin.Bivaludiinin ja trombiinin välinen sitoutumisprosessi on palautuva, ja trombiini voi palauttaa trombiinin alkuperäisen biologisen aktiivisuuden entsymolyysillä hitaasti bivaludiinin Arg3-Pro4:n välistä peptidisidosta.
In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että bivarudiini ei pysty ainoastaan ​​estämään sivuttaista vapaata trombiinia, vaan myös estämään trombiinin sitoutumista verihyytymien kanssa ilman, että verihiutaleiden vapauttamat aineet neutraloivat sitä.Se voi pidentää normaalin plasman aktivoimaa osittaista protrombiiniaikaa (APTT), trombiiniaikaa (TT), protrombiiniaikaa (PT) ja aktiivista hyytymisaikaa (ACT).Bivarudiinin pitoisuuteen liittyy lineaarinen suhde, mutta onko tämä korrelaatio kliinisessä käytössä, on epäselvää.
Kirjallisuudessa on raportoitu, että perkutaaniseen sepelvaltimon angioplastiaan (PTCA) saavien potilaiden farmakokinetiikka on lineaarinen bivarudiinin laskimonsisäisen annon jälkeen.Potilaalle annettiin 1 mg/kg suonensisäisesti latausannoksena, mitä seurasi toinen IV-infuusio 2,5 mg/kg/h 4 tunnin ajan, joka stabiloitui arvoon 12,3 ± 1,7 mg/ml in vivo.Bivarudiini poistuu plasmasta munuaishydrolyysin ja proteaasin hajoamisen kautta.Puhdistuksen puoliintumisaika potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, on noin 25 minuuttia ja keskivaikeaa tai vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden puhdistuman puoliintumisaika pitenee.Noin 25 % bivarudiinista voidaan poistaa dialyysillä ja puhdistaa hemodialyysillä.ACT-arvoa tulee seurata potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.Terveillä vapaaehtoisilla antikoagulanttivaikutus havaittiin välittömästi suonensisäisen bivarudiinin antamisen jälkeen, kun PT, ACT ja APTT pitkittyivät.Yksi tai kaksi tuntia vetäytymisen jälkeen ACT palasi antoa edeltävälle tasolle.