130622-05-8 tert-butoksikarbonyyli-D-glutamiinihappo(metyyliesteri)-metyyliesteri

Fluorokinoloneilla on laaja antibakteerinen kirjo, voimakas antibakteerinen aktiivisuus, alhainen haittavaikutus, hyvä kudosten läpäisevyys, korkea oraalinen hyötyosuus, pitkä antoväli ja kätevä anto.Niitä käytetään yleisesti tartuntatautien, kuten hengitystieinfektion ja virtsatieinfektion, hoidossa.Fluorokinolonien antibakteeristen lääkkeiden rakenteelle on tunnusomaista fluorin läsnäolo kinolonien lähtöytimen kuudennessa asemassa.
Kuitenkin viimeisten 10 vuoden aikana tämän tyyppisten lääkkeiden laajan käytön aiheuttaman selektiivisen paineen vuoksi lääkeresistentit kannat ovat lisääntyneet, erityisesti viime vuosina, kinolonille vastustuskykyinen Streptococcus pneumoniae on ristiinresistenssi, joka on resistentti penisilliinille, makrolidiantibiootit ja kinoloniantibiootit.Samaan aikaan havaittiin, että jotkin fluorokinolonit voivat aiheuttaa QTc-ajan pidentymistä EKG:ssa, hepatotoksisuutta ja fototoksisuutta, mikä rajoitti niiden käyttöä.
Edellä mainittujen fluorokinolonien puutteiden voittamiseksi on kiireellisesti kehitettävä uusia rakenneyhdisteitä, joilla on hyvä antibakteerinen vaikutus, laaja antibakteerinen kirjo ja mahdollisimman pienet haittavaikutukset monilääkeresistenttejä bakteereja vastaan.Sarja äskettäin kehitettyjä uusia fluorokinolonittomia (NFQ) lääkkeitä, jotka sisältävät 8-metoksyyliä, eroavat fluorokinoloniantibiooteista siinä, että niissä ei ole fluoria kinolonien emoytimen asemassa 6, mutta niillä on silti vahva antibakteerinen vaikutus in vitro.nemonoksasiini on uusi NFQ-selektiivinen bakteerien topoisomeraasin estäjä.
Verrattuna tällä hetkellä markkinoilla oleviin fluorokinoloneihin, nenofloksasiini edustaa uutta rakennelääkkeiden luokkaa.Nemonokasiini (TG-873870), Procter & Gamblen (P&G) kehittämä uusi kinolonilääke, osoitti merkittävää antibakteerista aktiivisuutta useita kliinisesti merkittäviä patogeenejä vastaan, mukaan lukien Staphylococcus aureus ja monilääkeresistentti Streptococcus pneumoniae.Kokeen tulokset infektoituneilla hiirillä osoittivat, että tämän tuotteen antibakteerinen vaikutus oli vahvempi kuin useimpien nykyisten kinolonien.Lisäksi tuotteella on erinomaiset farmakokineettiset ominaisuudet ja se on hyvin siedetty.